Opiáceos

1. Introdução e Histórico aos opiáceos

Os opióides incluem tanto drogas opiáceas naturais, quanto as drogas sintéticas relacionadas, como a meperidina e a metadona. Os opiáceos são substâncias derivadas da papoula. A codeína e a morfina são derivadas do ópio, e a partir destas produz-se a heroína.

O uso de opiáceos remonta a séculos atrás. No século XVI, o ópio era utilizado como remédio para os "nervos", contra tosse e diarréia. No fim de século XIX, a heroína foi utilizada como um remédio para a dependência causada pela morfina, no entanto seu uso mostrou-se inadequado. Apesar de ter reconhecidamente um maior efeito contra a dor e contra a tosse,  tem também maior probabilidade de causar dependência.

As drogas sintéticas relacionadas aos opiáceos foram criadas para tratar da dor sem causar dependência. Apesar de sua eficiência como analgésicos, essas drogas também podem causar dependência.

2. O que os opiáceos fazem no organismo?

Logo após a injeção de opióides, o usuário experimenta um "rush", uma "onda de prazer". Isso ocorre devido à rápida estimulação de centros cerebrais superiores, que pode ser seguido de depressão do sistema nervoso central. A dose necessária para causar esses efeitos pode também causar agitação, náuseas e vômitos. Com o aumento da dose, há a sensação de calor no corpo, boca seca, mãos e pés pesados, e um estado em que o "mundo é esquecido".

Esses efeitos ocorrem devido à ação de opióides "exógenos" como a morfina, e opióides "endógenos" como as beta-endorfinas em receptores opióides do tipo mu. Ao se ligarem a esse receptor, essas substâncias causam analgesia, somente com o uso sistemático é que pode ocorrer a depressão do sistema nervoso central.

Os efeitos fora do sistema nervoso central são muitos: contração da pupila, depressão respiratória, respiração irregular, obstipação, retenção de urina e diminuição do volume urinário. Todos esse efeitos ocorrem devido à ação da droga nos centros nervosos do tronco cerebral, ponte e bulbo, e na musculatura lisa do intestino e do trato genitourinário. A depressão respiratória pode ser bastante grave, podendo levar à morte.

3. Como os opiáceos são eliminados do organismo?

Os opiáceos são absorvidos pelo trato gastrointestinal, mas sofrem o "efeito da primeira passagem" (são metabolizados no próprio intestino e no fígado). Devido a seu caráter básico e a limitada ionização ao pH fisiológico, a droga atinge rapidamente o interior das células. Como essas substâncias não têm afinidade especial pelo sistema nervoso central, elas se espalham por todo o organismo, causando diversos efeitos.

O metabolismo final ocorre no fígado, onde a morfina é transformada em mono e diglucuronídeos e eliminada na urina.

4. Tolerância e Dependência aos opiáceos

Com o uso regular, há necessidade de maior quantidade de droga para obter-se o mesmo efeito anterior (tolerância). O desenvolvimento de dependência pode rapidamente. A dependência psicológica ocorre quando a droga ocupa um papel central na vida do usuário. Nestes casos, a cessação do uso leva os usuários a uma forte e incontrolável vontade de utilizar a droga.

A dependência física faz com que os usuários tenham sintomas de abstinência quando o uso é diminuído ou interrompido de maneira abrupta. Estes sintomas podem aparecer poucas horas após a última administração. Os sintomas mais comuns são: agitação, diarréia, cólicas abdominais e uma vontade intensa de consumir a droga ("fissura" ou "craving"). Estes sintomas são mais intensos entre 48 e 72 horas após o último uso, e cessam após uma semana.

Em usuários pesados, que não apresentam boa saúde, a abstinência repentina pode levar à morte.

5. Opióides e a Gravidez

Mulheres grávidas dependentes de opióides podem ter dificuldades durante a gravidez e o parto. As ocorrências mais comuns são: anemia, doenças cardíacas, diabetes, pneumonia e hepatite. Há também uma maior incidência de abortos espontâneos e nascimentos prematuros.

Os recém-nascidos de mães dependentes de opióides geralmente são menores e mostram sinais de infecção aguda. Os opióides têm capacidade de ultrapassar a barreira placentária e a barreira hematoencefálica imatura do feto, causando depressão respiratória de maneira mais intensa que no adulto. A maioria dos recém-nascidos apresentam variados graus de sintomas de abstinência. A mortalidade entre estas crianças é maior que a normal.

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