Sedativos e Hipnóticos não Barbitúricos

Incluem-se nesse grupo agentes, que em certos casos, substituíram os barbitúricos, ou que apesar de terem uso restrito ainda são utilizados na medicina atual. Esses compostos foram introduzidos devido à necessidade de sedativos e hipnóticos "não barbitúricos". No entanto, tornaram-se drogas de significante uso abusivo. As drogas que podem ser assim classificadas são: benzodiazepínicos, paraldeídos e brometos.

Benzodiazepínicos

1. Alguns Exemplos de Benzodiazepínicos disponíveis:
 

2. O que os benzodiazepínicos fazem no organismo?

As drogas desse grupo promovem a ligação do ácido (a-aminobutírico (GABA), principal neurotransmissor inibidor, à receptores na membrana dos neurônios. Com isso permitem um aumento de correntes iônicas através dos canais de cloreto, inibindo a atividade neuronal.Os benzodiazepínicos tem um efeito sedativo-hipnótico dependo da dose utilizada. Como o aumento progressivo da dose os efeitos são: sono, inconsciência, anestesia cirúrgica, coma e por fim a depressão fatal da regulação respiratória e cardio-vascular. O coma só ocorre em doses muito elevadas, e a ocorrência de depressão respiratória fatal é muito difícil. Ainda em doses terapêuticas os benzodiazepínicos têm a capacidade de dilatar os vasos coronarianos, já em doses altas pode também bloquear a transmissão neuromuscular.

3. Efeitos indesejados dos benzodiazepínicos

Os efeitos indesejados que ocorrem mesmo com o uso de doses terapêuticas são: graus variados de tonteira, lassitude, tempo de reação aumentado, falta de coordenação motora, comprometimento das funções mental e motora, confusão, amnésia anterógrada, e alterações nos padrões de sono. Outros efeitos colaterais que podem ocorrer são: fraqueza, cefaléia, turvação visual, vertigem, náuseas e vômitos, desconforto epigástrico e diarréia, dores articulares, torácica e incontinência urinária.

4. Tolerância e Dependência aos benzodiazepínicos

A tolerância ocorre de modo diferente para os vários efeitos. A ação ansiolítica parece não sofrer tolerância, mas isto ocorre rapidamente para as ações sedativas ou hipnóticas. Essa tolerância parece ser tanto funcional como metabólica. O desenvolvimento da dependência ocorre devido ao uso crônico de benzodiazepínicos e sua magnitude é dependente da dose utilizada. A síndrome de abstinência caracteriza-se por: insônia, ansiedade e alucinações.

5. Benzodiazepínicos e a Gravidez

A mulher grávida ou que planeja engravidar deve saber que os benzodiazepínicos podem afetar o bebê. O uso desses medicamentos durante a gravidez podem fazer com que o recém-nascido apresente sinais de abstinência. Os benzodiazepínicos também podem ser passados através do leite materno, por isso seu uso na gravidez deve ser cuidadoso. O uso de benzodiazepínicos só deve ser suspendido sob orientação médica.

Paraldeído

O paraldeído é um líquido incolor, com forte odor e gosto desagradável. Após a ingestão, o paraldeído é um hipnótico eficaz e de ação rápida. Devido à sua ação anticonvulsivante e de limitar a excitação motora, ele pode ser utilizado em convulsões do estado epiléptico, do tétano, e na abstinência de usuários crônicos de álcool e barbitúricos. O abuso de paraldeído é raro, devido ao seu gosto e odor. A superdosagem caracteriza-se por: depressão grave do sistema nervoso central, respiração rápida e difícil, acidose, gastrite hemorrágica, hepatite tóxica, nefrose e edema pulmonar. A síndrome de abstinência lembra a do alcoolismo, incluindo "delirium tremens" e alucinação.

Brometos

O uso de brometos como sedativo não é mais justificável, devida a existência de outras drogas e a possível intoxicação que podem causar. Os sinais de intoxicação são: vermelhidão na pele ("rash" cutâneo), depressão do sistema nervoso central, delírio ou alucinações, e sinal de Babinski presente. Como a excreção do íon brometo é feita pelo rim, alguns diuréticos e sais podem aumentar sua excreção.

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