Barbitúricos
Os barbitúricos (ou derivados do ácido barbitúrico) foram por muito tempo, a droga de escolha para o tratamento da insônia. O declínio de seu uso deu-se por vários motivos como: mortes por ingestão acidental, o uso em homicídios e suicídios, e principalmente pelo aparecimento de novas drogas como os benzodiazepínicos. Hoje em dia, os barbitúricos ainda são utilizados no tratamento de distúrbios convulsivos e na indução da anestesia geral.
Os barbitúricos são
produzidos através da condensação de derivados do ácido
malônico e da uréia. Atualmente existem diversas barbitúricos
disponíveis:
Nome Genérico |
Nome Comercial |
Duração da Ação |
Amobarbital |
Amytal |
Ação curta a intermediária |
Barbital |
Veronal |
Ação prolongada |
Butabarbital |
Butisol |
Ação curta a intermediária |
Fenobarbital |
Gardenal, Luminal |
Ação prolongada |
Hexobarbital |
Evipal |
Ação curta a intermediária |
Mefobarbital |
Mebaral |
Ação prolongada |
Pentobarbital |
Nembutal |
Ação curta a intermediária |
Secobarbital |
Seconal |
Ação curta a intermediária |
Tiamilal |
Surital |
Ação ultra-curta |
Tiopental |
Delvinal |
Ação curta a intermediária |
1. O que os barbitúricos fazem no organismo?
A principal ação do barbitúrico é sobre o Sistema Nervoso Central. Eles podem causar depressão profunda, mesmo em doses que não têm efeito sobre outros órgãos. A depressão pode variar sendo desde um efeito sedativo, anestésico cirúrgico, ou até a morte. Outro efeito dos barbitúricos é o de causar sono, podendo induzir apenas o relaxamento (efeito sedativo) ou o sono (efeito hipnótico), dependendo da dose utilizada.
2. Absorção, Metabolismo e Excreção dos barbitúricos
O uso de barbitúricos pode ser oral, intramuscular, endovenoso, ou retal. Independentemente da via de administração eles se distribuem uniformemente pelos tecidos. Após a absorção, eles se ligam a proteínas do sangue e vão agir principalmente no cérebro, devido ao seu alto fluxo sangüíneo. Os efeitos depressores aparecem entre 30 segundos e de 15 minutos, dependendo do tipo de barbitúrico utilizado.
Os barbitúricos são metabolizados no fígado e excretados na urina
3. Envenenamento Barbitúrico
O envenenamento barbitúrico é um problema clínico significativo, podendo levar à morte em alguns casos. A dose letal do barbitúrico varia de acordo com muitos fatores, mas é provável que o envenenamento grave ocorra com a ingesta de uma só vez de doses dez vezes maiores que a dose hipnótica total. Se o álcool ou outros agentes depressores forem utilizados junto com o barbitúrico, as concentrações que causam morte são mais baixas.
Em casos de envenenamento grave o paciente apresenta-se comatoso, com a respiração lenta ou rápida e curta, a pressão sanguínea baixa, pulso fraco e rápido, pupilas mióticas reativas à luz e volume urinário diminuído. As complicações que podem ocorrer são: insuficiência renal e complicações pulmonares (atelectasia, edema e broncopneumonia).
O tratamento nestes casos é de suporte.
4. Tolerância aos barbitúricos
O uso crônico de barbitúricos pode levar ao desenvolvimento da tolerância. Isso ocorre tanto pelo aumento do metabolismo da droga, como pela adaptação do sistema nervoso central à droga. O grau de tolerância é limitado, já que há pouca ou nenhuma tolerância aos efeitos letais destes compostos.